核医学库 | 近距离接触世纪分子18F-FDG

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2023-02-03

核医学

核医学检查原理是利用放射性核素标记的药物进行人体内部分子显像，反映人体内组织的功能/代谢情况。

现阶段常用的显像用核素：β+：正电子核素，γ: SPECT显像。

拿最常见的核医学检查正电子放射同位素为(¹¹C, ¹³N, ¹⁵O, ¹⁸F, ⁸²Rb…)来说，这些核素有个共同的特点就是不稳定，很容易失去一个正电子而生成稳定的同位素，以¹⁸F为例，它很容易与人体内的电子发生湮灭反应，而生成一对反向的511keV高能光子（γ射线），所以被称作正电子同位素，我么使用的PET/CT也是靠着搜集符合计数条件的这些高能光子来确定人体组织功能和代谢情况的。

而结合到临床的实际使用，这些正电子放射同位素的生产往往需要回旋加速器或者同位素发生器进行，同时还需要考虑到这些核素的生产使用成本和应用可能性，如半衰期，稳定性等。¹⁸F的半衰期为120分钟左右，远远超于¹¹C的20分钟左右和¹³N的10分钟左右。半衰期长的患者更加适合较多患者和远距离配送使用，并且结合人体安全性的综合考虑，世纪分子¹⁸F-FDG诞生，使得分子学的肿瘤显像得以广泛应用。

¹⁸F-FDG，18F-fluorodeoxyglucose，氟[18F] -2-氟代脱氧葡萄糖，又有液体黄金之称，因为按照生产成本换算到最终的药物体积来说，要远贵于黄金。

世纪分子的过人之处

1、为葡萄糖类似物，代谢安全

2、同时能够反映体内肿瘤细胞对于葡萄糖的异常吸收来显示肿瘤的部位，大小，数量等

3、可以达到全身一次显像，在全身肿瘤显像基础上确定原发灶和转移灶上有着很多实际的临床应用的价值

4、对于肿瘤良恶性鉴别、分期、确定肿瘤治疗方案、疗效评估等都有很多的应用

作用途径：

静脉注射后，在葡萄糖转运蛋白的帮助下通过细胞膜进入细胞，在细胞内磷酸化后不能进一步代谢，且不能通过细胞膜从而滞留在细胞内达几个小时。葡萄糖代谢平衡状态下，FDG能反映体内葡萄糖利用的状况。

世纪分子的合成已经比较成熟，其中各个步骤反应条件掌控和反应的完整程度决定了最终的药物合成的效率和药物的质量,不同的工艺在于亲电取代还是亲核取代，酸水解还是碱水解等。我们可以看到的是回旋加速器和药物合成单元,药物试剂盒，相应附属气体的综合使用才能使得世纪分子的诞辰成为可能。

¹⁸F-FDG的质量如何评估？是不是所有生产出来的¹⁸F-FDG都可以用于患者并且达到良好的成像效果呢？

其实¹⁸F-FDG也是有着非常细致的质量控制标准的，有核纯度（验证回旋加速器生产的¹⁸F纯度）化学纯度（验证试剂的质量）放射化学纯度（验证反应的彻底性），此外颜色、PH值、无菌性等都是需要着重关注并保持的，期间需要分项目在每批生产和月，季度完成，必要时需要送检。当相应的指标有相应的偏差并不处在药物的合理范围之内时，就宣告着这批世纪分子的生产的失败，并且需要对流程设备操作等进行系统检查。

世纪分子是万能的吗？

我们在¹⁸F-FDG的显像是诊断肿瘤的灵敏方法，但部分缺乏特异性，应该认识到病理和生理过程也会影响葡萄糖代谢水平，如局部血流量、乏氧、坏死和肿瘤，周围炎性反应、激素、表皮生长因子（EGF）等，在特定的患者和疾病中需要结合更加特异性的分子探针示踪剂进行补足。

¹⁸F-FDG作为目前中国范围内的广泛使用和实际的经验积累都会为相应患者的核医学检查提供很大的助力，对于肿瘤，神经，心脏等各领域的诊断优势提供帮助。

常规影像解决很多解决不了的问题，在分子影像学的整体进展中世纪分子都有着非常重要的贡献。

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